TAK-659 (hydrochloride)

中文名	TAK-659 (hydrochloride)
英文名	TAK-659 (hydrochloride)
别名	TAK-659盐酸盐化合物TAK-659 HYDROCHLORIDE 脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂(TAK-659 HYDROCHLORIDE)
英文别名	TAK659 CS-2611 TAK-659 TAK 659 TAK-659 HCl TAK-659 (hydrochloride) TAK-659 (HYDROCHLORIDE) 6-{[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino}-7-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H,2H,3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one hydrochloride 6-(((1R,2S)-2-Aminocyclohexyl)amino)-7-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one hydrochloride
CAS	1952251-28-3
化学式	C17H22ClFN6O
分子量	380.85
溶解度	DMSO: 10mm (需要超声波和加温)
存储条件	-20℃
体外研究	在细胞增殖试验中，TAK-659对SYK依赖性细胞系(OCI-LY10)具有抑制作用。在B淋巴细胞中，细胞对TAK-659的敏感性与其携带的能影响SYK活性的突变有关。TAK-659对附着原发肿瘤细胞或实体肿瘤细胞系没有毒性作用。在细胞活力检测试验中，FLT3-ITD依赖性细胞系（MV4-11和MOLM-13）对TAK-659敏感。而具有野生型FLT3的RS4-11（ALL细胞系）和RA1（Burkitt's淋巴细胞株）则对TAK-659不敏感。在培养的人肿瘤细胞中，TAK-659可有效地抑制造血来源细胞的生长，浓度为在敏感株中产生半量最大反应的EC50值（11-775 nM）。在许多激酶中，TAK-659对SYK和FLT3的选择性高于其他290多种蛋白激酶50倍以上。在原代CLL细胞和Burkitt's淋巴细胞共培养体系中，TAK-659抑制Syk的激活和BCR信号。在悬浮的原代CLL细胞培养基中，TAK-659可在BCR刺激后引起SykTyr525, Btk, NFκB, ERK1/2和STAT3磷酸化的减少，呈剂量依赖性。TAK-659抑制Syk，诱导CLL细胞凋亡、抑制BCR及共培养来源的生存信号。TAK-659在原代CLL细胞中抑制对BMSC, CXCL12和CXCL13的趋化性、抑制微环境诱导的化学抗性。TAK-659不抑制TCR信号及从CLL患者中分离的原代T细胞中T细胞激活的分子生物学特征。
体内研究	在小鼠体内试验中，TAK-659阻止anti-lgD刺激下产生的外周血B细胞中CD86的表达。在依赖于FLT3的MV4-11移植瘤模型中，连续20天进行TAK-659给药，剂量为60 mg/kg，可引起肿瘤消退。在血浆和尿液中进行初步的药代动力学检测数据表明，TAK-659吸收很快（平均Tmax为2-3小时）；在稳态药物暴露下，具有中等变异性（40-50% CV for DN-AUCtau）；平均峰谷比值为3.2-4.2；在15天（每日一次）的给药后，平均累积达到2.1-2.6倍。原型药的肾清除率占表观口服清除率的30-34%。经口服途径给药TAK-659在实体瘤或淋巴瘤患者中，具有可观的药代动力学特征和安全性，可连续每日一次剂量口服。

TAK-659 (hydrochloride) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.626 ml	13.129 ml	26.257 ml
5 mM	0.525 ml	2.626 ml	5.251 ml
10 mM	0.263 ml	1.313 ml	2.626 ml
5 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.525 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

TAK-659 (hydrochloride) - 简介

TAK-659 (hydrochloride)是一种化合物，其化学名称为TAK-659盐酸盐。它是一种固体粉末，可溶于水。
它是一种小分子激酶抑制剂，能够抑制一些信号通路中的激酶活性，从而干扰肿瘤细胞的增殖和存活。

TAK-659 (hydrochloride)的制备方法是将TAK-659和盐酸反应，生成TAK-659盐酸盐。

就安全性而言，TAK-659 (hydrochloride)的使用应遵循相关安全操作规程。在实验室中使用时，应佩戴适当的防护设备，如手套和眼镜，以避免接触皮肤和眼睛。需将其保存在干燥、阴凉的地方，远离火源和氧化剂。

TAK-659 (hydrochloride)的毒性和副作用可能与其在临床中的使用有关，在使用前应进行充分的临床研究和评估。使用者也应遵循相关法规和指南，以确保其正确、安全和合法的使用。

最后更新：2024-04-09 21:49:45

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